CLASSIFICAZIONE
Esistono diversi sistemi di classificazione in considerazione del notevole numero di molecole utilizzate nella pratica clinica.
1. Classificazione in FAMIGLIE.
Vengono classificati in “famiglie” molecole che presentano caratteristiche simili (es. penicilline, cefalosporine etc.)
2. Classificazione secondo lo SPETTRO D’AZIONE.
Si intende per spettro d’azione, il ventaglio delle specie batteriche nei riguardi delle quali l’antibiotico mostra attività. Lo spettro d’azione sarà AMPIO: la molecola è attiva verso batteri Gram positivi e negativi. MEDIO: la molecola è attiva ad es. verso batteri Gram positivi e verso taluni Gram negativi. RISTRETTO: la molecola è attiva ad es. solamente verso batteri Gram positivi o solo verso Gram negativi
3. Classificazione secondo il TIPO D’AZIONE.
L’azione dell’antibiotico può essere BATTERIOSTATICA: l’antibiotico blocca la riproduzione dei batteri. BATTERICIDA: l’antibiotico determina la morte dei batteri. Si definisce battericida l’antibiotico il quale dopo 24 h di contatto “in vitro”determina una sopravvivenza uguale o inferiore allo 0,01%. L’azione batteriostatica o battericida di un antibiotico dipendono dal meccanismo d’azione. Saranno battericidi gli antibiotici che agiscono su strutture fondamentali per la cellula batterica quali: la parete o gli acidi nucleici. Per valutare se un antibiotico è batteriostatico o battericida si determinano le M.I.C e le M.B.C. M.I.C. o minima concentrazione inibente è la minima concentrazione di antibiotico in grado di impedire lo sviluppo dei microrganismi (μg/ml). M.B.C. o minima concentrazione battericida è la minima concentrazione di antibiotico in grado di portare a morte le cellule batteriche (μg/ml). Se l’antibiotico è battericida i valori di MIC e MBC coincidono. Se l’antibiotico è batteriostatico i valori di MIC e MBC sono differenti (MBC>MIC)
4. Classificazione secondo l’ ORIGINE.
L’origine sarà ESTRATTIVA se deriva da batteri e funghi (Penicillium, Cephalosporium, Streptomyces). SEMISINTETICA se si parte da una struttura base, ottenuta per estrazione (fermentazione), e poi si aggiungono catene di sintesi. SINTESI CHIMICA: molti composti si ottengono per sintesi chimica (chinoloni, monobattami, cloramfenicolo, etc)
5. Classificazione secondo la CARICA ELETTRICA.
Gli antibiotici a carattere acido si comportano come anioni (penicilline, cefalosporine, chinoloni). Gli antibiotici a carattere basico si comportano come cationi (aminoglicosidi, macroclimi). Gli antibiotici a carattere neutro si comportano come molecole non ionizzate (cloramfenicolo). N.B. Il grado di ionizzazione degli antibiotici a carattere acido o basico è influenzato dal pH. La ionizzazione di un farmaco influenza caratteristiche farmacocinetiche importanti quali: l’assorbimento e l’eliminazione.
6. Classificazione in base al MECCANISMO D’AZIONE.
1. Antibiotici che inibiscono la SINTESI DELLA PARETE cellulare, tale inibizione si può verificare: a livello terminale (fase di transpeptidizzazione) come per le Penicilline e Cefalosporine; nella prima fase di sintesi (inibizione della fosfoenolpiruvato transferasi) come per la Fosfomicina oppure (mancata utilizzazione della alassina) come per la Cicloserina; o nella seconda fase (trasferimento e polimerizzazione del mucopeptide parietale) come per Vancomicina. Gli antibiotici che agiscono sulla parete sono: battericidi, agiscono esclusivamente su germi in attiva fase di moltiplicazione
2. Antibiotici che inibiscono la SINTESI PROTEICA, tale inibizione può avvenire: a livello della subunità 30S dei ribosomi (aminoglicosidi, tetracicline); a livello della subunità 50S dei ribosomi (cloramfenicolo, macroclimi)
3. Antibiotici che inibiscono il MECCANISMO DI REPLICAZIONE e di TRASCRIZIONE degli acidi nucleici: inibizione della RNA-polimerasi (rifamicine), inibizione della DNA-girasi (chinoloni)
4. Antibiotici che alterano la MEMBRANA CITOPLASMATICA batterica o micotica (polimixine, polieni)
5. Antibiotici che agiscono come ANTIMETABOLITI (sulfamidici, trimethoprim)
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