QUINUPRISTIN DALFOPRISTIN (SYNERCID)

Il Quinupristin/Dalfopristin è una nuova streptogramina iniettabile, costituita dall’associazione di derivati semisintetici di pristinamicine appartenenti alle streptogramine B ed A nel rapporto 3:7

SPETTROD’AZIONE

Gram positivi aerobi ed anaerobi:

• Stafilococchi MR
• Streptococchi
• Pneumococchi Pen. Res.
• Enterococchi (solo faecium non faecalis) vancom.-res.
• Micoplasmi

MECCANISMO D’AZIONE

Le Streptogramine si legano alla sub unità ribosomiale 50S inibendo la sintesi proteica. Dalfopristin blocca la formazione del legame peptidico durante l’allungamento della catena con alterazioni conformazionali della subunità stessa che favorisce l’attacco del quinupristin che a sua volta favorisce il rilascio delle catene peptidiche incomplete

AZIONE: Battericida le singole molecole sono batteriostatiche

RESISTENZA

Rara a causa del doppio meccanismo

Quinupristin

• modificazione del bersaglio dovuta a metilazione dell’RNA ribosomiale 23S mediata da geni a collocazione plasmi dica o cromosomica

Dalfopristin

• acetilazione antibiotico
• efflusso

FARMACOCINETICA

• Somministrazione esclusivamente endovenosa
• Legame farmaco-proteico elevato
• Buona diffusione tissutale (non supera la barriera emato-liquorale)
• Metabolizzazione epatica tramite il sistema citocromo P450
• Eliminazione epato-biliare (75%)

CONTROINDICAZIONI

• Mialgia
• Irritazione venosa grave
• Interazione con il sistema del citocromo P450

INDICAZIONI CLINICHE

Infezioni sostenute da batteri Gram+ resistenti ai farmaci tradizionali

• Infezioni respiratorie
• Infezioni cutanee
• Infezioni protesiche
• Infezioni peritoneali
• Setticemie