BETA-LATTAMINE NON PENICILLINE E NON CEFALOSPORINE

Sono farmaci nei quali è presente l’anello beta-lattamico, mentre sono intervenute modificazioni a carico dell’anello eterociclico (tiazolidinico o diidrotiazinico). Esistono anche derivati che hanno perso l’anello eterociclico, nei quali la struttura fondamentale è il solo anello beta-lattamico (monobattamici)

Classificazione:

• beta-lattamine ad ampio spettro: moxalactam
• beta-lattamine ad ampio spettro imipenem (carbapenemici) meropenem, ertapenem, doripenem
• beta-lattamine a spettro selettivo: monobattamici (aztreonam)
• inibitori delle beta-lattamasi: acidi olivanici
• acido clavulanico
• sulbactam
• tazobactam

Carbapenemici

Imipenem

􀂾 derivato della tienamicina ( prodotto non in commercio perché instabile)

􀂾 composto più stabile rispetto alla tienamicina

􀂾 ampio spettro d’azione e notevole resistenza all’azione idrolitica da parte delle beta-lattamasi

􀂾 a livello renale viene idrolizzato dalla diidropeptidasi I (tubuli prossimali) con formazione di metaboliti inattivi

􀂾 l’imipenem viene, pertanto associato alla cilastatina, un inibitore specifico dell’enzima

􀂾 somministrazione parenterale

􀂾 picchi ematici elevati

􀂾 buona distribuzione tissutale

􀂾 emivita breve

􀂾 eliminazione renale

Meropenem

􀂾 derivato carbapenemico semisintetico

􀂾 maggiore stabilità rispetto alla tienamicina e all’imipenem

􀂾 non viene idrolizzato dalla diidropeptidasi e non necessita di cilastatin

Ertapenem

In commercio dal 2002

Somministrazione endovenosa

Inattivo verso Pseudomonas e Acinetobacter

Possibile sviluppo di analoghi orali

Doripenem

In commercio dal 2008

Spettro d’azione simile al meropenem, ma 2 volte più attivo rispetto ad esso